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          早期体外药物吸收预测

          来源:本站原创 浏览 1983 次 发布时间:2018-03-27

          两亲性是药物的重要特性,药物都有极性基团和非极性基团(起到表面活性剂作用),所以在水性和非水性溶剂中都具有亲和力。这些基团有进入生物膜的倾向并且不需要能量。药物通过被动扩散进入生物膜取决于药物的尺寸、形状和亲脂性。
              Kibron早期体外药物吸收预测是基于药物的两亲性特征。在药物开发的早期阶段,体外药物吸收预测使得研发人员能更好地分析磷脂质病、血脑屏障渗透和吸收比例。
              不良的药物吸收/毒性特征包括(生物利用度,血脑屏障渗透)是药物研发失败的主要原因。如果产生临床的
              不良反应如严重中枢神经系统副作用,代价是极其昂贵的。因此在先导物优化之前开展体外筛选化合物库中化合物的吸收效率和毒性会越来越迫切。
              Kibron药物体外吸收高通量筛选系统提供全面的化合物的理化参数分析,测量化合物的关键参数Kaw(疏水性), As (真正表面积), CMC (临界胶束浓度) ,这些参数与药物化合物的体外吸收/毒性相关。
              分析药物两亲性研究血脑屏障渗透
              "Prediction of blood-brain barrier penetration of poorly soluble drug candidates using surface activity profiling"

          Dressman et. al. Eur J Pharm Biopharm. 2010 Aug;75(3):405-10. Epub 2010 Mar 21.
              "Surface activity profiling of drugs. Correlation to passive blood-brain barrier permeation"

          Suomalainen, P., Johans, C., S?derlund, T., Kinnunen, P.K.J., J.Med.Chem. 47, 1783-1788 (2004).
              "Blood-Brain Barrier Permeation: Molecular Parameters Governing Passive Diffusion."

          Fischer, H., Gottschlich, R., Seelig, A., J. Membr. Biol. 165, 201-211 (1998).
              "A method to determine the ability of drugs to diffuse through the blood-brain barrier"Seelig, A., Gottschlich, R., Devant, R. M., . Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 91, 68-72 (1994).
               分析药物的两亲性研究药物的肠道渗透性
              Kiehm, K., (2009), Development of a novel screening tool for the prediction of oral drug absorption based on surface activity profiling, Diss., Frankfurt am Main, Univ.
               推荐仪器:
               Delta-8是一款独特的高通量表面张力测量仪,可用于高通量筛选表面活性物质的临界胶束浓度CMC、真正表面As、疏水性Kaw。


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